AZD-9291甲磺酸盐梨々花最新番号
歌也色AZD9291(甲磺酸盐)即甲磺酸奥西替尼，本品适用于既往经表皮滋长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶扼制剂(TKI)调养时或调养后出现疾病进展，何况经检测阐述存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或改动性非小细胞性肺癌(NSCLC)成东谈主患者的调养。AZD9291(甲磺酸盐)选拔性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分袂是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的扼制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不行逆扼制剂，能和分子靶点变成共价键，是以表面上支吾合手续更久，产生耐药的契机相应减少。
基本属性
AZD-9291 甲磺酸盐称呼
中语名： AZD-9291 甲磺酸盐
英文名： AZD-9291 Mesylate
中语笔名： 甲磺酸迈瑞替尼 | 迈瑞替尼甲磺酸盐 | 米里替布甲磺酸盐 | AZD9291(甲磺酸盐) | 甲磺酸盐AZD9291 | 甲磺酸奥希替尼
CAS号： 1421373-66-1
AZD-9291 甲磺酸盐物理化学性质
分子式： C29H37N7O5S
分子量： 595.713
精准质料： 595.257690梨々花最新番号
PSA： 153.79000
LogP： 5.81710
外不雅性状： 白色到黄色的粉末或晶体
储存条目： 室温，干燥
主要用途
AZD-9291甲磺酸盐主要用于肺癌调养，绝顶是关于EGFR(表皮滋长因子受体)突变阳性的非小细胞肺癌患者。它通过选拔性扼制EGFR突变卵白，何况对T790M二次突变的EGFR默契出高度选拔性和灵验性，具有较好的临床诈欺出路。非小细胞肺癌新药-欧西莫替尼2015年11月13日，好意思国FDA通过优先审评门路批准了英国阿斯利康的新药欧西莫替尼(Osimertinib)口服片剂上市，商品名为Tagrisso。用于调养表皮滋长因子受体(EGFR)T790M突变或对其它EGFR扼制剂耐药的晚期非小细胞肺癌患者。EGFR扼制剂欧西莫替尼，临床使用前必须领先检测患者是否发生T790M突变。只须T790M突变的非小细胞肺癌患者能力使用欧西莫替尼伸开有的放矢调养。
合成阶梯
AZD-9291甲磺酸盐的合成频繁触及多步反馈，典型的合成阶梯包括：
1. **原料合成**：从合成肇端原料启航，经过氧化、缩合、取代等反馈，迟缓合成场合家具。
2. **盐酸盐转动**：将AZD-9291转动为其相应的盐酸盐体式，举例甲磺酸盐。
以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反馈赢得N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用铁铵复原硝基，随后与3-氯丙酰氯反馈再排斥反馈赢得AZD9291，反馈产率17.5%。AZD9291与甲磺酸成盐制备赢得AZD9291(甲磺酸盐)。
使用防御事项
- **剂量阻挡**：使用AZD-9291甲磺酸盐时需严格按照医嘱进行剂量阻挡，幸免超量使用导致反作用或毒性反馈。
- **临床监测**：在使用经由中需要密切监测患者的肝功能、心电图和血旧例等计算，以评估药物的疗效和安全性。
- **罕见东谈主群**：妊妇、哺乳期妇女和儿童等罕见东谈主群需严慎使用，必要时应当遵照大夫的薄情。
运载与存储
- **包装**：接纳密封的塑料或玻璃容器进行包装，以确保药物的褂讪性和纯度。
- **运载**：在运载经由中需幸免高温、阳光直射和湿渡过大的环境，幸免影响药物资量。
- **储存**：储存在寒冷干燥、透风精熟的地方，隔离火源和易燃物，低温下保存可延伸其灵验期。
总而言之，AZD-9291甲磺酸盐是一种紧迫的抗肿瘤药物，在肺癌调养中具有紧迫的临床真义。在使用和储存经由中需严格遵照相关设施梨々花最新番号，以确保其安全性和灵验性。
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